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En raison de la nГ©cessitГ© de dosages frГ©quents, les effets secondaires ont tendance Г  ГЄtre pires lorsqu'ils sont pris Г  cette frГ©quence. Le modafinil cible les neurotransmetteurs appelГ©s dopamine et noradrГ©naline, qui sont impliquГ©s dans la production de l'Г©veil. Modafinil, Г©galement connu sous le nom de d-Modafinil, dl-Modafinil et commercialisГ© sous diverses autres marques, est le nom chimique du diphГ©nylmГ©thane chimique. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour le trouble affectif saisonnier et la somnolence excessive liГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il peut ГЄtre pris par voie orale, mais il est gГ©nГ©ralement mieux absorbГ© par les poumons. Dans un essai contrГґlГ© randomisГ© de 29 personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, l'effet du modafinil sur le sommeil a Г©tГ© Г©tudiГ©. Le modafinil est gГ©nГ©ralement administrГ© Г  une dose quotidienne maximale de 2 200 mg. Des Г©tudes sur les rongeurs suggГЁrent que le modafinil amГ©liore la capacitГ© Г  rГ©soudre des problГЁmes complexes et amГ©liore la mГ©moire de travail.

Il a Г©galement des effets agonistes de la sГ©rotonine-2A/1B, bien qu'Г  des doses infГ©rieures Г  celles nГ©cessaires pour produire des effets pharmacologiques au niveau du rГ©cepteur A2A. La formulation exacte du modafinil est inconnue, mais des Г©tudes suggГЁrent qu'il pourrait ГЄtre composГ© Г  100% de modafinil D-isomГЁre. Semblable aux amphГ©tamines, le modafinil peut se lier aux rГ©cepteurs de la dopamine et peut favoriser l'Г©veil en neutralisant la dopamine, la noradrГ©naline et l'acГ©tylcholine, et en modifiant les taux de dГ©clenchement des neurones dans le SNC. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e de 50 mg, 100 mg et 200 mg.

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Le modafinil est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. La dose de 400 mg peut ГЄtre prise Г  la mГЄme heure chaque jour. La substance est devenue l'objet de tests supplГ©mentaires sur son efficacitГ© en tant que stimulant et, Г  la fin de la dГ©cennie, elle avait acquis une rГ©putation internationale. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central ou stimulant du SNC. Modafinil est le nom de marque d'Alertec, d'Ophtocalm et de Rivotril, entre autres.

Cela est particuliГЁrement vrai si les utilisateurs ne sont pas informГ©s de ces interactions potentielles. C'est un antagoniste non compГ©titif hautement sГ©lectif et de haute affinitГ© du transporteur de la dopamine (DAT) et des transporteurs de la sГ©rotonine (SERT). Le modafinil prend gГ©nГ©ralement effet dans les 30 Г  60 minutes, l'effet durant 3 Г  6 heures. Bien que le modafinil soit disponible sous forme de pilule, de comprimГ©s sublinguaux, de spray nasal et de patch transdermique, les patients ont signalГ© des effets secondaires tels que maux de tГЄte, lГ©thargie, nausГ©es, anxiГ©tГ© et rГЄves vifs. Les effets du modafinil ne sont pas diffГ©rents de ceux du placebo sur la mГ©moire et les performances psychologiques.

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Il est Г©galement utilisГ© pour l'apnГ©e obstructive du sommeil et pour diminuer la somnolence excessive associГ©e Г  cette condition. Le principal ingrГ©dient actif du modafinil est l'armodafinil, qui diffГЁre de la cafГ©ine en ce qu'il ne stimule pas le cЕ“ur, et il est relativement bien tolГ©rГ© et sans danger pour la plupart. Le modafinil doit ГЄtre conservГ© Г  l'abri de l'humiditГ©, de la chaleur et de la lumiГЁre, car il devient instable Г  des tempГ©ratures supГ©rieures Г  86 degrГ©s Fahrenheit et une dГ©gradation chimique peut se produire.

C'est une substance cristalline blanche Г  blanc cassГ© ou un solide jaune Г  orange. Le modafinil semble amГ©liorer principalement la vigilance (la capacitГ© d'ГЄtre Г©veillГ© et alerte) plutГґt que la concentration et l'attention. Le modafinil doit ГЄtre pris avec un repas et pas plus de 4 heures avant le coucher.

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Ce neurotransmetteur favorise la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie. Une augmentation de la pression artГ©rielle et de la frГ©quence cardiaque a Г©galement Г©tГ© rapportГ©e chez certains patients. Le modafinil se lie aux DAT avec une affinitГ© plus Г©levГ©e qu'aux NET.

Cette rГ©action aboutit Г  un mГ©lange d'amines tertiaires optiquement actives. Chez les personnes atteintes de narcolepsie, on pense que le Modafinil est particuliГЁrement efficace s'il est pris peu de temps avant le coucher. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il est Г©galement utilisГ© comme mГ©dicament hors AMM par les athlГЁtes pour amГ©liorer les performances cognitives. Les effets secondaires rares et graves comprennent des rГ©actions allergiques, telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Bien que son site d'action prГ©cis dans le cerveau reste Г  Г©lucider, le modafinil favorise l'Г©veil et rГ©active le mГ©tabolisme cГ©rГ©bral Г  des niveaux et des modГЁles qui ressemblent Г  ceux observГ©s chez les personnes aprГЁs leur rГ©veil.

Modafinil n'est pas destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© chez les enfants; la sГ©curitГ© et l'efficacitГ© n'ont pas Г©tГ© Г©tablies pour cette indication dans ce groupe d'Гўge. Le modafinil est un modulateur du rГ©cepteur de l'acide gamma-aminobutyrique de type A (GABA-A). Bien que certains pensent qu'il pourrait s'agir d'un meilleur stimulant polyvalent que la cocaГЇne, le mГ©canisme qui sous-tend cet avantage n'est pas clair.

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La dose recommandГ©e est de 400 mg quatre fois par jour. La dopamine est un neurotransmetteur prГ©sent Г  des concentrations Г©levГ©es dans les rГ©gions du cerveau impliquГ©es dans la conscience, y compris le thalamus et le cortex. Ces composГ©s peuvent ГЄtre trouvГ©s dans diverses espГЁces de genres des familles Bacilli, Lauraceae, Asteraceae, Rhamnaceae et Rutaceae. Le modafinil a une histoire complexe.

Diverses sources ont fait état des avantages du modafinil. Ce médicament est disponible aux États-Unis en tant que médicament générique. Il a été découvert au début des années 1970 par les scientifiques français Michel Jouvet et Alfred Stevens, travaillant au centre de psychopharmacologie et mémoire du Centre de recherche Lallemand. Il est également commercialisé en Europe pour traiter les travailleurs postés ainsi que l'éveil chez les personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil qui ronflent pendant leur sommeil. Les patients doivent être rassurés sur le fait qu'aucun symptôme de sevrage grave n'a été signalé, malgré le sevrage.

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Les personnes souffrant de saignements ou de troubles de la coagulation sanguine doivent faire l'objet d'une surveillance des saignements pendant l'utilisation. Cela aide Г  maintenir la vigilance et la concentration. Plusieurs Г©tudes ont montrГ© que le modafinil a des effets sur les voies de la dopamine et de la sГ©rotonine dans le cerveau, et en particulier sur le glutamate, un neurotransmetteur excitateur. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie par dГ©mГ©thylation en 4-amino-benzodioxan-4-ylmГ©thanol dans un systГЁme enzymatique du cytochrome P450 liГ© Г  la membrane plasmatique. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par les enzymes CYP3A4 et CYP2C19.

L'ingrГ©dient actif du modafinil est le modafinil hcg, qui est un dГ©rivГ© de la phГ©nylisopropylpipГ©ridine, un dГ©rivГ© de la pipГ©ridine. Cependant, il stimule Г©galement la libГ©ration de l'hormone de croissance. Il diffГЁre en ce qu'il n'augmente pas la pression artГ©rielle ou la frГ©quence cardiaque. Cela signifie que la dose quotidienne ne peut pas ГЄtre ajustГ©e tout au long de la journГ©e en fonction de l'heure de la journГ©e, ce qui peut ГЄtre un avantage du modafinil par rapport aux mГ©dicaments tels que la classe des amphГ©tamines. Le modafinil est indiquГ© Г  ces fins depuis 1998 et possГЁde une Г©tiquette approuvГ©e par la FDA pour la somnolence associГ©e au travail postГ©, la somnolence excessive due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et les problГЁmes de maintien de l'Г©veil pendant la journГ©e (hypersomnolence).

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L'effet sur le mГ©tabolisme n'est que faible chez l'homme et le mГ©dicament se lie Г©galement aux rГ©cepteurs opioГЇdes. Il agit en bloquant l'effet de l'adГ©nosine sur le site de son action : les rГ©cepteurs inhibiteurs des neurotransmetteurs dans les centres d'Г©veil du cerveau. Une surdose de modafinil est gГ©rГ©e en rГ©duisant la dose de moitiГ©.

Ce n'est donc pas un nouveau mГ©dicament dans le sens oГ№ les gens l'utilisent pour sortir le soir mais il a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour pallier le manque de sommeil chez l'homme depuis plus de 50 ans. Il a Г©tГ© rГ©utilisГ© Г  la fin des annГ©es 1970 par des chercheurs de l'UniversitГ© de l'Utah comme traitement potentiel de la narcolepsie. Sous cette propriГ©tГ©, il a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis et en Europe, oГ№ il est disponible sous le nom d'Armodafinil.

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Aucun essai contrГґlГ© n'a Г©valuГ© l'efficacitГ© du modafinil chez les personnes non diagnostiquГ©es avec des troubles du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© classГ© comme substance contrГґlГ©e dans plusieurs pays, dont la France, les Г‰tats-Unis et le Royaume-Uni. Le modafinil n'est pas pris aussi souvent qu'un stimulant.

Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que chez les humains en bonne santГ©, l'effet d'alerte contribue davantage Г  son mГ©canisme d'action que l'effet de rГ©duction de l'anxiГ©tГ©, car ce dernier est produit chez les toxicomanes. Le sommeil et l'Г©veil reviennent normalement Г  la normale lorsque la dose est rГ©duite ou arrГЄtГ©e. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil diminue la fatigue et augmente les performances tout en amГ©liorant la vigilance et les mesures liГ©es Г  la vigilance, telles que le temps de rГ©action et le temps de rГ©action au choix. Ces neurotransmetteurs sont probablement impliquГ©s dans la sensation d'excitation.

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Lors de sa premiГЁre commercialisation en France, le mГ©dicament s'appelait Armin. Chaque marque ne contient qu'un seul produit chimique, et on sait donc avec certitude que la substance chimique est le modafinil. Ses effets peuvent durer jusqu'Г  6 heures, ce qui signifie qu'il peut ГЄtre utile aux patients qui ont souvent besoin de se rГ©veiller pour travailler. Les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et d'arythmie ne doivent pas utiliser le modafinil. Les symptГґmes d'un Г©pisode psychotique peuvent inclure une diminution de la libido.