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Il est produit sous la forme d'une poudre blanche Г  blanc cassГ©, ou sous forme de formulation granulaire. La liaison aux protГ©ines plasmatiques est d'environ 60 %. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© approuvГ© pour une deuxiГЁme indication en 2015, traitant les personnes souffrant de somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, y compris l'insomnie associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Une Г©tude britannique sur des personnes diagnostiquГ©es avec un trouble psychiatrique a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait associГ© Г  un risque faible mais significatif de psychose. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) et il existe de nombreuses interactions potentielles avec d'autres mГ©dicaments du SNC ou du systГЁme.

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Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la fatigue chez les personnes suivant un traitement avec d'autres mГ©dicaments. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour une utilisation chez les enfants. Il agit en augmentant la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. La dose maximale recommandГ©e par la plupart des grandes associations mГ©dicales aux Г‰tats-Unis est de 100 mg par jour, et la FDA ne recommande pas plus de 40 mg par jour. Il est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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C'est un inhibiteur rГ©versible du transporteur de la dopamine. Son utilisation principale est de traiter les patients qui souffrent de somnolence diurne excessive ou de fatigue qui nuit Г  leur travail ou Г  leurs performances scolaires. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. La dose habituelle de modafinil est de 200 Г  400 mg pris environ une demi-heure avant le coucher. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois en France en tant que mГ©dicament expГ©rimental dans les annГ©es 1970 et a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical pour la premiГЁre fois en France en 1994, et approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998.

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En 1998, l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments a approuvГ© le modafinil comme traitement de la somnolence due au travail postГ©. L'utilisation d'autres mГ©dicaments doit ГЄtre arrГЄtГ©e avant de commencer le modafinil. Le chlorhydrate de modafinil (CAS : 523-24-3) est l'Г©nantiomГЁre de la forme [mГ©thyl-3-chlorophГ©nyl-mГ©thyl]-benzimidazole (1S, 3R)HCl dans la molГ©cule. Il est pris comme un mГ©dicament une fois par jour. En tant qu'inhibiteur de la recapture de la dopamine, il peut Г©galement inhiber la recapture de la noradrГ©naline, ce qui peut expliquer le mГ©canisme d'action du modafinil en tant que stimulant.

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L'utilisation chronique de modafinil peut Г©galement ГЄtre associГ©e Г  une agitation de rebond, en particulier si les symptГґmes de sevrage sont la cause de l'arrГЄt. L'utilisation du modafinil pendant la grossesse n'a pas Г©tГ© Г©tablie, bien que le mГ©dicament soit utilisГ© dans des modГЁles expГ©rimentaux animaux et primates non humains de grossesse maternelle, et dans un nombre limitГ© de cas, le dГ©veloppement fЕ“tal semble ГЄtre normal. Le mГ©tabolite actif du modafinil, le R-10012, s'est avГ©rГ© jusqu'Г  trois fois plus puissant que le modafinil lui-mГЄme. Comme d'autres stimulants, on pense qu'il augmente la libГ©ration de dopamine dans le cerveau.

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Le modafinil agit en augmentant la production cГ©rГ©brale de ces neurotransmetteurs. Dans le cas du Modafinil, le nom gГ©nГ©rique est "modafinil". Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, le modafinil "est Г©galement utilisГ© dans le traitement des troubles du sommeil rГ©fractaires associГ©s Г  la narcolepsie, et a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour aider les patients souffrant de somnolence Г  court terme associГ©e au travail postГ© jusqu'Г  10 jours Г  la fois. Il est donc recommandГ© d'ГЄtre prudent lors de l'utilisation de ce mГ©dicament chez les personnes ayant une fonction rГ©nale ou hГ©patique dГ©ficiente. Il existe de nombreuses histoires de personnes qui ont fait une overdose de Modafinil, y compris plusieurs dГ©cГЁs.

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Il augmente l'activitГ© des neurotransmetteurs dans le systГЁme nerveux central et augmente spГ©cifiquement l'Г©veil. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son potentiel d'amГ©lioration de l'Г©veil diurne et d'amГ©lioration des performances chez les personnes en bonne santГ© et celles souffrant de troubles du rythme circadien du sommeil. En tant que tel, le modafinil doit ГЄtre Г©vitГ© pendant la grossesse et l'allaitement.

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Il est pris avant le coucher pour amГ©liorer la fonction diurne et rГ©duire la somnolence pendant la journГ©e. Le fabricant recommande qu'une personne souffrant d'insomnie prenne le mГ©dicament au moins 45 minutes avant le coucher pour obtenir les meilleurs avantages, bien que certaines personnes obtiennent des avantages aprГЁs seulement 20 minutes de prise de modafinil. Des Г©tudes sur les effets du modafinil sur le cerveau ont Г©tГ© rГ©alisГ©es Г  l'aide de tomographies par Г©mission de positrons (TEP). Des recherches ultГ©rieures ont suggГ©rГ© qu'il est plus susceptible de bloquer le transporteur de dopamine prГ©synaptique et donc d'augmenter les niveaux de dopamine synaptique.

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En consГ©quence, un niveau diminuГ© de dopamine se trouve dans les neurones post-synaptiques, ce qui entraГ®ne une augmentation de la libГ©ration de noradrГ©naline et d'acГ©tylcholine, et donc une augmentation souhaitГ©e de l'Г©veil, de l'Г©veil et des performances cognitives. Aux Г‰tats-Unis, l'utilisation d'ordonnances devrait augmenter de 265 % entre 2011 et 2015. Le modafinil fait donc que le niveau de dopamine du cerveau reste Г©levГ© beaucoup plus longtemps. Le modafinil aurait une demi-vie plus courte que les stimulants tels que l'amphГ©tamine, la mГ©thamphГ©tamine, la dextroamphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate.

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Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es, une bouche sГЁche et une congestion nasale. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. L'administration de modafinil est Г  libГ©ration immГ©diate (IR) et, dans l'ensemble, bien tolГ©rГ©e. Il doit ГЄtre pris 15 minutes avant qu'une personne ne tente autrement de s'endormir.

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Il augmente l'activitГ© des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline dans les ganglions de la base et le cortex prГ©frontal, et il peut Г©galement affecter l'hypothalamus, le locus coeruleus, le cortex cГ©rГ©bral et une partie du systГЁme limbique. Les rares effets indГ©sirables associГ©s au modafinil, tels que des rГЄves anormaux ou des hallucinations, peuvent inclure : une vision floue, des troubles de la pensГ©e ou du comportement, de la fiГЁvre, des mictions frГ©quentes, une perte de conscience, une raideur musculaire, des douleurs cutanГ©es, un gonflement, de la fatigue, des ulcГЁres et des vomissements. Lorsqu'il est administrГ© Г  des animaux Г  des doses pharmacologiques, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil. Dans l'UE, Modafinil est disponible en tant que produit pharmaceutique gГ©nГ©rique et est approuvГ© pour trois indications diffГ©rentes.

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Aucun produit gГ©nГ©rique n'est disponible en Europe ou aux Г‰tats-Unis. Au Japon et au Royaume-Uni, il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement du syndrome de fatigue chronique en association avec des siestes (ce qui n'est pas approuvГ© aux Г‰tats-Unis). Ce n'est pas un phГ©nomГЁne courant dans l'utilisation clinique, bien que la possibilitГ© n'ait pas Г©tГ© exclue.

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Le modafinil est utilisé pour traiter la narcolepsie et certains troubles du sommeil. Le modafinil est un inhibiteur de la PDE, mais on ne sait pas si cela est nécessaire pour affecter la cognition. Il n'est donc pas surprenant qu'à la fin des années 1970, des chercheurs français, en collaboration avec Lafon, aient développé le Modafinil comme traitement des troubles du sommeil.

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Le mГ©canisme d'action exact dans le cerveau du modafinil n'est pas clair, mais on pense que le modafinil modifie les rГ©cepteurs qui provoquent la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. Les femmes enceintes ou qui planifient une grossesse ne doivent pas prendre Modafinil. Son utilisation de cette maniГЁre reflГЁte la comprГ©hension croissante de la fonction normale et de la rГ©gulation des neurotransmetteurs monoamines.

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Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie. On pense Г©galement que le modafinil stimule les rГ©cepteurs de la dopamine post-synaptiques dans le noyau accumbens et le striatum. Bien que le modafinil soit approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie, il est souvent utilisГ© hors AMM pour augmenter l'Г©veil des travailleurs postГ©s ou d'autres personnes essayant de rester alertes au travail. " JAMA mГ©decine interne.

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Un surdosage de modafinil peut entraГ®ner une odeur forte et dГ©sagrГ©able provenant de la bouche, des Г©tourdissements, des dГ©mangeaisons cutanГ©es, de l'agitation, des hallucinations et des hallucinations. Des Г©ruptions cutanГ©es et des hallucinations se sont produites chez les personnes qui utilisent Modafinil pendant la grossesse. Les chercheurs ne savaient pas si la performance des hommes Г©tait affectГ©e nГ©gativement par un effet placebo ou Г©tait due Г  la procГ©dure de test. C'est une phГ©nГ©thylamine et agit comme un agent favorisant l'Г©veil Г  action rapide et irrГ©versible. Dans les essais cliniques, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore l'Г©veil et diminue la fatigue chez les personnes souffrant de somnolence excessive due Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA).

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Le modafinil doit ГЄtre pris Г  jeun et ne doit pas ГЄtre utilisГ© pendant un Г©pisode aigu d'insomnie. Il a Г©tГ© notГ© qu'il affecte le cycle de sommeil REM/NREM en stimulant le noyau du cerveau en mГЄme temps que la phase REM se termine. Les patients atteints de narcolepsie ressentent des dГ©mangeaisons et ont de la difficultГ© Г  s'endormir. Le modafinil diminue le rГЄve chez les personnes en bonne santГ©.

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En 1978, des chercheurs travaillant sur le projet de dГ©nomination commune internationale (DCI) de l'Organisation mondiale de la santГ© ont attribuГ© le nom d'Arimigil Г  ce qui deviendra plus tard le modafinil. L'administration de modafinil avant l'apprentissage de la tГўche de mГ©moire verbale a considГ©rablement amГ©liorГ© la rГ©tention de la mГ©moire verbale. Les substances contrГґlГ©es apparaissent gГ©nГ©ralement dans la rГ©fГ©rence du bureau du mГ©decin. Cependant, les effets secondaires qui peuvent ГЄtre ressentis avec ce mГ©dicament signifient que certaines personnes peuvent voir qu'elles ne sont pas en sГ©curitГ© pour travailler pendant la journГ©e. Lorsqu'il est utilisГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, il est recommandГ© de le prendre au moins trois heures avant le dГ©but du poste.

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Bien qu'il n'y ait pas d'Г©tudes rГ©centes sur son efficacitГ©, le modafinil est utilisГ© depuis des dГ©cennies comme stimulant qui serait efficace pour amГ©liorer la concentration, l'Г©nergie et la fonction cГ©rГ©brale. L'amГ©lioration des performances peut ГЄtre obtenue en amГ©liorant la mГ©moire Г  court terme, le sens de la motivation et en amГ©liorant l'Г©veil pour l'Г©veil. Le modafinil est disponible sous diffГ©rentes marques, notamment Adrafinil, Provigil, Armodafinil, Modadrine, Modalert, Oromidia et Rivotril, entre autres.

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Le mГ©canisme d'action prГ©cis n'a pas Г©tГ© bien Г©tabli mais le modafinil augmente le niveau de dopamine dans le cerveau. Il est capable de se lier aux rГ©cepteurs de la dopamine dans le cortex du cerveau, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil et une activitГ© favorisant l'Г©veil. Le modafinil est vendu sous forme de grГ© Г  grГ© (OTC) aux Г‰tats-Unis. La durГ©e habituelle d'utilisation est comprise entre quatre et neuf semaines. La plupart des gens devraient pouvoir utiliser 25 Г  100 mg/jour, en prenant un comprimГ© de modafinil (provigil) par jour ou 100 mg tous les deux jours.